Ruxolitinib Phosphate丨CAS 1092939-17-7

Ruxolitinib Phosphate משמש בעיקר בתעשיית התרופות כמעכב חזק של יאנוס קינאז (JAK). הוא מיושם בטיפול בהפרעות מיאלופיפרטיביות כגון מיאלופיברוזיס ופוליציטמיה ורה, שבהן איתות JAK-STAT לא מווסת מניע שגשוג לא תקין של תאים. התרכובת נחקרה גם במחקר עבור מצבים דלקתיים ואוטואימוניים אחרים, כולל מחלת שתל- לעומת-מחלת המארח והפרעות דרמטולוגיות מסוימות, בשל תכונותיה האימונומודולטוריות. בפיתוח תרופות, Ruxolitinib Phosphate משמש כדגם מעכב JAK לחקר מסלולי איתות קינאז, ייעול פרמקוקינטיקה ופיתוח פורמולציות חדשות למתן אוראלי או מקומי.

Ruxolitinib Phosphate מציע מספר יתרונות ביישומים טיפוליים ומחקריים. העיכוב הסלקטיבי של קינאזות JAK1 ו-JAK2 מספק אפנון ממוקד של מסלולי איתות ציטוקינים, מפחית שגשוג תאים חריג ודלקת עם ספציפיות מבוקרת. צורת מלח הפוספט משפרת את מסיסות המים והזמינות הביולוגית, ומקלה על ניסוח לתכשירים דרך הפה או הזרקה. התרכובת הוכיחה יעילות במחקרים קליניים לשיפור התסמינים, הפחתת גודל הטחול ושיפור איכות החיים בחולים עם הפרעות מיאלופרוליפרטיביות. הפרופיל התרופתי המאופיין היטב ויכולת השחזור שלו תומכים הן במחקר הקליני והן במחקר הפרה-קליני בעיכוב קינאז ובאפנון חיסוני.