Itraconazole 丨 CAS 84625-61-6

1. תעשיית התרופות - סוכן נגד פטריות

Itraconazole משמש בעיקר כתרופה נגד פטריות מערכתית לטיפול במגוון רחב של זיהומים פטרייתיים:

דרמטופיטוזות (למשל, Tinea Corporis, Tinea Pedis, Tinea Unguium)

קנדידיאזיס (דרך הפה, הושט, ומערכתית)

אספרגילוזיס (ריאה פולשנית וכרונית)

היסטופלזמוזיס, בלסטומיקוזיס וספורוטריכוזיס

דלקות ציפורניים פטרייתיות (Onychomycosis)

הוא משמש הן בצורות קפסולה/טאבלט דרך הפה והן בצורות תמיסה דרך הפה. לפיתרון זמינות ביולוגית טובה יותר ומשמש לזיהומים חמורים יותר.

2. שימוש מונע בחולים חסרי פשרות

הניתנים לחולי HIV/AIDS, מקבלי השתלת איברים או חולי כימותרפיה כדי למנוע זיהומים פטרייתיים אופורטוניים.

מסייע בהפחתת התחלואה ממיקוזים מערכתיים אצל אנשים מדוכאים חיסוניים.

3. יישומי מחקר

נבדק באונקולוגיה בגלל תכונותיו המעכבות של מסלול הקיפוד האנטיאנגיוגני והקיפוד.

נבדק על חוזרת תרופות במחלות לא פטרייתיות כמו סרטן מסוים ומצבים דלקתיים כרוניים.

1. פעילות נוגדת פטריות רחבה-ספקטרום

ל- iTraconazole יש פעילות מצוינת נגד שניהם:

שמרים (למשל,קִמָחוֹןמִין)

תבניות (למשל,אספרגילוס, היסטופלסמה, Blastomyces)

הפעולה שלה מכוונת לאנזים תלוי ציטוכרום פטרייתי P450 אנזים Lanosterol 14 - demethylase, המעכב את סינתזת הארגוסטרול, החיונית לשלמות קרום התא הפטרייתי.

2. חדירת רקמות גבוהה

מצטבר היטב ברקמות עשירות קרטין כמו ציפורניים ועור, מה שהופך אותו ליעיל במיוחד עבור זיהומי דרמטופיט וציפורניים.

מחצית החיים הארוכה תומכת במשטרי מינון קיצור או דופק.

3. זמינות בעל פה וסובלנות

ניתן להעניק דרך הפה בצורת קפסולה או בפתרון.

טופס הפתרון מראה ספיגה גבוהה יותר ועקבית יותר, במיוחד בתנאי צום.

4. בטוח לשימוש לטווח הארוך (עם ניטור)

בהשוואה לנוגדנים ישנים יותר (למשל, קטוקונזול), itraconazole בדרך כלל בטוח יותר וסובל טוב יותר לשימוש לטווח הארוך.

דורש ניטור תפקודי כבד אך יש פחות תופעות לוואי חמורות מאשר אמפוטריצין B.