מפרט
| מאפיינים | אבקת צהבהב עד צהובה עמוקה |
| Assay (על בסיס מיובש) | 98 עד 102% |
| הִזדַהוּת | ספקטרום ספיגת ה- UV מציג מקסימום ב 285 ± 2nm ספקטרום הספיגה האינפרא אדום של הדגימה תואם את זה של החומר המוזכר זמן השמירה של השיא העיקרי בכרומטוגרמה של הכנת ה- Assay תואם את זה בכרומטוגרמה של ההכנה הסטנדרטית, כפי שהושג במבחן |
| אובדן בייבוש | 0.5% מקסימום |
| שאריות על הצתה | 0.1% מקסימום |
| מתכות כבדות | 0.002% מקסימום |
| חומרים קשורים | טומאה מקסימום טומאה: 0.1% מקסימום זיהומים כוללים: 1% מקסימום |
| ממס שיורי | Tetrahydrofuran: 720ppm מקסימום MEOH: 3000ppm מקסימום אתיל אצטט: 5000ppm מקסימום Dioxane: 5000ppm מקסימום Dichloromethane: 600ppm מקסימום |
יישומים
1. טיפול בסרטן
לוקמיה לימפוציטית כרונית (CLL): אושר כטיפול קו ראשון או הישנות, יעיל במיוחד בחולים עם מחיקה 17p או מוטציה TP53, הסובלים מפרוגנוזה לקויה עם כימותרפיה סטנדרטית.
לוקמיה מיאלואידית חריפה (AML): משמשת בשילוב עם אזציטידין, דציטבין או ציטראבין במינון נמוך בקרב מבוגרים שאינם כשירים לכימותרפיה אינטנסיבית.
לימפומה לימפוציטית קטנה (SLL): חולקת פרוטוקולי טיפול עם CLL כתוצאה מפתולוגיה דומה.
לימפומות שאינן הודג'קין: נחקרים בלימפומה של תאי המעטפת (MCL), לימפומה זקיקה (FL), ולימפומה גדולה של תאי B (DLBCL).
2. טיפולים משולבים
Venetoclax הוא חלק ממספר משטרי שילוב רבים, המציג השפעות סינרגיסטיות עם:
חומרים היפומטילציה (למשל, אזציטידין)
מעכבי BTK (למשל, ibrutinib)
נוגדנים מונוקלוניים אנטי- CD20 (למשל, ריטוקסימאב, obinutuzumab)
שילובים אלה משפרים את שיעור התגובה, ההישרדות הכללית ומשך ההפוגה.
3. מחקר ופיתוח
משמש כתרכובת כלים במחקר סרטן כדי לחקור:
מסלולי אפופטוזיס
חדירות קרום מיטוכונדריאלי
מנגנוני התנגדות בגידולים
מולקולה חשובה במחקרים פרה-קליניים ותרגומיים להערכת אינטראקציות משפחתיות BCL-2 ועמידות לתרופות.
יתרונות
✅ עיכוב Bcl-2 סלקטיבי ביותר
מטרות רק Bcl-2, חסכון ב- Bcl-XL ו- MCL-1, שממזער את רעילות הטסיות וההשפעות מחוץ למטרה.
מקדם אפופטוזיס בתאי סרטן תלויים Bcl-2, במיוחד בממאירות המטולוגית.
✅ ניהול בעל פה
טבליות דרך הפה נוחות פעם ביום, תוך שיפור תאימות המטופלים על משטרים הניתנים להזרקה.
✅ יעיל באוכלוסיות בסיכון גבוה
מועיל במיוחד לחולים עם מוטציות גנטיות בסיכון גבוה או אלה העמידים לכימואימותרפיה.
✅ תגובה מהירה עם הפוגה עמוקה
גורם לתגובות מולקולריות עמוקות, כולל שליליות מינימלית של מחלות שיורית (MRD) במקרים מסוימים של CLL.
✅ מינון הניתן להתאמה אישית
ניתן להתאים את המינון עם לוחות זמנים של רמפה הדרגתית כדי להפחית את הסיכון לתסמונת תמורה לגידול (TLS)-תופעת לוואי פוטנציאלית של מוות מהיר של תאי סרטן.
✅ פרופיל בטיחות טוב
תופעות לוואי בדרך כלל ניתנות לניהול והפוכות, במיוחד כאשר משתמשים בהן עם פרוטוקולי רמפה מתאימים ומניעה.
מַסְקָנָה
ABT-199 (Venetoclax, CAS 1257044-40-8) מייצג התקדמות משמעותית בטיפול בסרטן ממוקד, במיוחד בטיפול ב- CLL, AML, וממאירות המטולוגית תלויה Bcl-2. הסלקטיביות שלה, הזמינות הביולוגית דרך הפה והפעילות הפרו-אפופטוטית החזקה הופכים אותה לטיפול פורץ דרך עם יישום רחב הן בהגדרות קליניות והן במחקר. עם צופי משטרי שילוב חדשים, Venetoclax ממשיכה לעצב את הנוף של אונקולוגיה מדויקת ומציעה תקווה חדשה לחולים עם סרטן דם קשה לטיפול.
תגיות פופולריות: ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8, סין ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8 יצרנים, ספקים, מפעל
