Roflumilast 丨 cas 162401-32-3

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3הוא אמעכב סלקטיבי ביותר של פוספודיאסטרז -4 (PDE4), אנזים שמפרק מונופוספט אדנוזין מחזורי (מַחֲנֶה) בתאים דלקתיים . על ידי העלאת רמות מחנה תאית, roflumilastמפחית דלקת-לטיקולרי בדרכי הנשימה-ומאושר לטיפול במחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD).

כתרופה אנטי דלקתית דרך הפה, roflumilast מספק רומן,אפשרות טיפול לא סטרואידיזה משלים את מרחיבי הסימפונות ותרופות אחרות של COPD .

1. מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD)

אינדיקציה ראשוניתלהפחתת הסיכוןהחמרות COPDבחולים עם:

COPD קשה (FEV1 <50%)

פנוטיפ ברונכיטיס כרוני

היסטוריה של החמרות תכופות

מַנגָנוֹן: עיכוב PDE4 מוביל לעלייה במחנה בנויטרופילים, אאוזינופילים, מקרופאגים ותאי T, מדכאים שחרור ציטוקינים פרו-דלקתיים והפחתת דלקת בדרכי הנשימה .

2. אסטמה (חקירה)

למד לשימוש באסטמה קשהבמיוחד פנוטיפים עם דלקת אאוזינופילית או נויטרופילית .

מציג הבטחה בטיפול משולב עם סטרואידים .

3. הפרעות דלקתיות אחרות (פרה -קליניות/מחקר)

להיחקר בתפקידים פוטנציאליים ב:

סַפַּחַת

פיברוזיס ריאתי

מחלת מעי דלקתית (IBD)

תנאים נוירו -דלקתייםכמו טרשת נפוצה או מחלת אלצהיימר

1. עיכוב PDE4 סלקטיבי

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3 מספקפעילות אנטי דלקתית ממוקדתבריאות מבלי להשפיע על מסלולי PDE1–3 או PDE5 .

מקטיןדלקת נויטרופילית בדרכי הנשימה, השלמת מרחיבי ברונכיה .

2. מינון בעל פה פעם ביום

נוֹחַטאבלט בעל פה, בדרך כלל 500 מיקרוגרם פעם ביום, משפר את דבקות המטופלים בהשוואה לטיפולים בשאיפה .

3. פוטנציאל חוסך סטרואידים

פעולה אנטי-דלקתית שאינה-סטרואידים מפחיתה את ההסתמכות עלסטרואידים בשאיפה או מערכתית, שיש להם יותר תופעות לוואי .

4. הפחתת סיכוני החמרה

הוכיח יעילות בהפחתתהחמרות COPD בינוניות עד קשהבמיוחד בחולים בסיכון גבוה עם ברונכיטיס כרונית .

זמינות ביולוגית גבוהה בעל פה (~80%)

מחצית החיים: ~ 17 שעות (תומך במינון של פעם ביום)

מטבוליט פעיל: Roflumilast n-תחמוצת (אחראי על ~ 90% מעכבה PDE4)

חילוף חומרים על ידיCYP3A4 ו- CYP1A2

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3הוא אמעכב PDE4 סלקטיבימשמש בעיקרלמנוע החמרה של COPDבחולים עם ברונכיטיס כרונית . עם זהמנגנון לא סטרואידי, אנטי דלקתי, הוא מציע אסטרטגיה טיפולית ייחודית ויעילה עבורחולי COPD חמורים ותכופים. מחקר מתמשך עלאסטמה ומחלות דלקתיותרשאי להרחיב את השירות הקליני שלה .