מוטציה EGFR-IN-1丨CAS 1421372-66-8

מוטציה EGFR-IN-1 משמש כפיגום כימי במחקר ופיתוח תרופות המתמקדות במעכבים המכוונים לצורות מוטנטיות של הקולטן לגורם הגדילה האפידרמיס (EGFR). זה רלוונטי במיוחד לחקר מוטציות מפעילות כגון L858R, מחיקות Exon 19 ומוטציית ההתנגדות T790M. התרכובת מיושמת במבחנים ביוכימיים ותאיים כדי להעריך את עוצמת העיכוב, הסלקטיביות ויחסי המבנה-פעילות של תרכובות מכוונות EGFR. הוא משמש גם במחקרים פרה-קליניים כדי להדגים כיצד שינויים מולקולריים משפיעים על זיקת הקישור, קינטיקה של עיכוב ופרופילי התנגדות. מסיסותו ב-DMSO מאפשרת להכין אותו בריכוזים מוגדרים עבור מבחני חוץ גופיים, התומכים במערכים ניסיוניים שניתנים לשחזור.

מוטציה EGFR-IN-1 מציעה נקודת התחלה אמינה לתכנון מעכבים בעלי סגוליות גבוהה כנגד וריאנטים מוטנטיים של EGFR. המבנה הכימי והמסיסות המוגדרים היטב- שלו מאפשרים מבחנים שניתנים לשחזור ועקביות ניסויית. על ידי התמקדות ב-EGFR מוטנטי ולא מסוג - פראי, הוא מאפשר פיתוח של תרכובות עם סלקטיביות משופרת, מה שעלול להפחית את השפעות-המטרה. הפיגום הכימי שלו מאפשר גמישות לשינויים מבניים כדי לייעל את העוצמה, פרופילי ההתנגדות ותכונות פרמקוקינטיות במחקרים פרה-קליניים. מאפיינים אלה הופכים אותו לכלי בעל ערך{10}}בשלב מוקדם של גילוי תרופות המכוונות לסרטן המונע על ידי EGFR.