6-O-מתיל-2,4-bis-O-(trimethylsilyl)erythromycin 9-[O-(1-ethoxy-1-methylethyl)oxime]丨CAS 119665-62-2

6-O-מתיל-2,4-bis-O-(trimethylsilyl)erythromycin 9-[O-(1-ethoxy-1-methylethyl)oxime] (CAS 119665-62-2) הוא חומר נגזרת כימי שעבר שינוי כימי של תרומיצין כתרופת תרומיצין המשמשת כתצרו של תרומיצין. סינתזה. הוא מועסק בפיתוח וייצור של אנטיביוטיקה מקרולידים למחצה סינתטית עם תכונות פרמקוקינטיות משופרות, כגון יציבות חומצה מוגברת, זמינות ביולוגית מוגברת דרך הפה והארכת זמן מחצית חיים. תרכובת זו משמשת כמבשר בהכנת אנלוגים חדשים של אריתרומיצין ומקרולידים קשורים, המאפשרת לכימאים רפואיים לייעל את העוצמה האנטיבקטריאלית ולהפחית תופעות לוואי בטיפול בזיהומים חיידקיים גראם חיוביים, לרבות דלקות דרכי הנשימה ועור.

היתרונות של תרכובת זו נובעים מהשינויים הכימיים שלה, המשפרים את היציבות, המסיסות והתגובתיות לסינתזה במורד הזרם. קבוצות טרימתילסיליל מגנות על פונקציות הידרוקסיל במהלך טרנספורמציות כימיות, ומאפשרות תגובות סלקטיביות ללא פירוק של ליבת המקרולידים. שינוי האוקסימים בעמדה 9 מגביר את העמידות בפני פירוק חומצי, ומאפשר ניסוחים דרך הפה יעילים יותר. הרבגוניות המבנית שלו מקלה על סינתזה של מגוון רחב של נגזרות אריתרומיצין, התומכת בפיתוח אנטיביוטיקה עם יעילות משופרת, עמידות מופחתת ופרופילים פרמקוקינטיים טובים יותר.