1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic Acid, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) Ester丨CAS 170908-81-3

מתחם זה, המכונה בדרך כלל אאסטר של DOTA-NHS, הוא חומר קלציה מיוחד בשימוש נרחב ביישומי צימוד ביולוגי, רדיו-פרמצבטיקה ויישומי הדמיה מולקולרית. הוא משמש בעיקר כדי לחבר את chelator DOTA לביו-מולקולות כגון פפטידים, נוגדנים או חלבונים דרך קבוצת האסטרים N-hydroxysuccinimide (NHS) תגובתית שלו, ויוצרים קשרים אמידים יציבים עם קבוצות אמינו. ברפואה גרעינית, מצומדי DOTA משמשים לקלאט רדיומתכות כמו ^68Ga, ^177Lu, או ^90Y, מה שמאפשר טיפול קרינתי ממוקד או הדמיה אבחנתית (PET/SPECT). בנוסף, הוא מיושם במחקר להכנת ביומולקולות -מתוויות מתכת, מה שמאפשר מחקרים בפרמקוקינטיקה, מיקוד מולקולרי והפצה- ביו.

1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) ester מספק יתרונות משמעותיים בשל התגובתיות הגבוהה, היציבות והתכונות החזקות שלו לקליטת מתכות. אסטר NHS מאפשר צימוד סלקטיבי ויעיל לאמינים ראשוניים בתנאים מתונים, שומר על הפעילות הביולוגית של מולקולות ביו רגישות. ה- DOTA chelator יוצר קומפלקסים יציבים ביותר עם מגוון רחב של רדיו-מתכות, מפחית את שחרור המתכות ומשפר את הבטיחות ביישומים רדיו-פרמצבטיים. היציבות הכימית שלו, מסיסות המים ויכולת השחזור שלו הופכים אותו למתאים לסינתזה מעבדתית, מחקרים פרה-קליניים ויישומים קליניים. יתר על כן, הרבגוניות שלו מאפשרת עיצוב מדויק של הדמיה ממוקדת או סוכנים טיפוליים.